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西格列汀

一、項目概述
【國際通用名】 Sitagliptin
【中文通用名】 西格列汀
【國外商品名】 Glactive，Januvia，Ristaben，Xelevia
【國內(nèi)商品名】 捷諾維
【CAS號】 486460-32-6，654671-77-9，.654671-78-0，667899-14-1，677782-27-3
【化學結構式】

【分 子 式】 C16H20F6N5O6P
【分 子 量】 523.32
【適應癥】本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【劑型】口服片劑
【規(guī) 格】 25mg，50mg，100mg
【用法用量】 本品單藥治療的推薦劑量為100 mg每日一次。本品可與或不與食物同服。

二、國外上市情況：（TP）
當前狀態(tài) 時間
歐洲 已上市 2008-4-21
美國 已上市 2006-10-20
日本 已上市 2009-12-11

三、國內(nèi)申報情況
申報數(shù)量 首家受理號 首家申報企業(yè) 首家承辦日期
CXHL 無 無 無 無
CXHS 2 CXHS1300300 四川科倫藥業(yè)股份有限公司 2012-08-17

四、作用機制及該機制優(yōu)勢和特點：
作用機制：腸促胰島素（incretin）是一類在腸道生成的具有促胰島素分泌作用的中等長度直鏈多肽激素，在人體內(nèi)分為胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，GIP）GLP-1 可被二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）快速降解（1~2 min），之后由腎臟清除。DPP-4抑制劑（列汀類藥物）通過競爭性結合DPP-4 活化部位，降低酶的催化活性，抑制GLP-1 降解，從而提升GLP-1在血液中的濃度，取得改善血糖控制、保護β細胞功能的效果。
優(yōu)勢特點：DPP-4 抑制劑（列汀類藥物）能有效降低HbA1c，并且不會誘發(fā)低血糖和增加體重，有較好的耐受性和安全性。

五、市場情況預估
2011 年捷諾維銷售額已達33 億美元。湯森路透預測，DPP-4 抑制劑里還會誕生幾個重磅炸彈級藥物，2016 年總銷售額將達114 億美元（其中捷諾維65 億美元），占據(jù)糖尿病藥物市場的四分之一。

六、雜質(zhì)情況
深圳遠揚生物技術有限公司可以提供西格列汀研發(fā)申報所有16個雜質(zhì)，雜質(zhì)提供HPLC、H-NMR、C-NMR、MS、IR圖譜，歡迎來電咨詢。


西格列汀 Sitagliptin 100mg
西格列汀雜質(zhì)1 Sitagliptin Impurity 1 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)2 Sitagliptin Impurity 2 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)3 Sitagliptin Impurity 3 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)4 Sitagliptin Impurity 4 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)5 Sitagliptin Impurity 5 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)6 Sitagliptin Impurity 6 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)7 Sitagliptin Impurity 7 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)8 Sitagliptin Impurity 8 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)9 Sitagliptin Impurity 9 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)10 Sitagliptin Impurity 10 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)11 Sitagliptin Impurity 11 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)12 Sitagliptin Impurity 12 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)13 Sitagliptin Impurity 13 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)14 Sitagliptin Impurity 14 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)15 Sitagliptin Impurity 15 10mg/25mg/50mg
西格列汀雜質(zhì)16 Sitagliptin Impurity 16 10mg/25mg/50mg